蒜氨酸是从大蒜中提取的一种有效成份，具有抗菌、发炎、杀虫等作用，现代药理研究证明，蒜氨酸还有抗血小板聚集、增加纤溶活性、降血脂、抗动脉硬化、扩张血管、降血压和清除自由基、抗脂质过氧化损伤等作用，用于防治冠心病心绞痛有较好疗效。
对冠心病心绞痛的防治作用医院将55例不稳定性心绞痛患者随机分为治疗组(34例)和对照组(21例)，每组按中医辨证再分为偏寒和偏热型及重度瘀血和轻度瘀血型，研究蒜氨酸对不稳定性心绞痛的临床疗效及与中医证型的关系。治疗组和对照组分别用蒜氨酸60毫克和硝酸甘油5毫克加入5%葡萄糖注射液毫升，静脉滴注，一日一次，疗程10天。
根据疗程前后症状和心电图变化评定疗效，并测定血脂、脂蛋白,载脂蛋白和血小板α颗粒膜蛋白-(GMP-)。结果显示，蒜氨酸组心绞痛症状改善总有效率为82%，心电图改善总有效率为62%，与对照组硝酸甘油疗效基本相同，无明显差异。
对不同中医证型患者的比较，蒜氨酸对偏寒型的疗效明显优于偏热型，并能显著升高偏寒型患者高密度脂蛋白(HDL)与低密度脂蛋白(LDL)比值及载脂蛋白-Ａ1水平(Ｐ0.05)，两组患者不同中医证型GMP-的比较显示，蒜氨酸组轻度瘀血型患者治疗前后的GMP-明显降低(Ｐ0.05)，提示蒜氨酸具有温通活血的功效，对不稳定性心绞痛有较好的疗效，对瘀血型的疗效更佳。
降低冠心病患者血压高血压是冠心病的一个独立起作用的发病因素，冠心病的发病和死亡随着血压水平升高而增加，因此有效地控制血压是冠心病治疗的基本措施之一。通过临床观察了蒜氨酸对冠心病心绞痛患者血压的影响。
试验分为疗程给药组和即刻给药组。疗程给药组选择不稳定性心绞痛患者55例,随机分为蒜氨酸组(34例)和硝酸甘油组(21例)。蒜氨酸组用蒜氨酸60毫克，硝酸甘油组用硝酸甘油5毫克，分别加入5%葡萄糖注射液毫升,静脉滴注，每日1次，疗程10天。
部分患者在疗程中如出现心绞痛发作,可含服硝酸甘油,并记录用量和使用次数,观察疗程前后血压变化。即刻给药组选择45例不稳定心绞痛患者,随机分为蒜氨酸观察组、葡萄糖对照组和葛根素对照组,每组各15例。葡萄糖对照组用5%葡萄糖注射液毫升；蒜氨酸组给予蒜氨酸60毫克加入5%葡萄糖注射液毫升；葛根素对照组给予葛根素注射液20毫克加入5%葡萄糖注射液毫升。3组均以30滴/分钟的速度静脉滴注,4小时内滴完。分别在输液前、输液1小时和输液结束时测量血压、心率。
临床观察结果显示,蒜氨酸即刻给药组在给药1小时、给药结束时,收缩压和舒张压均明显下降,且比葛根素降压速度快,而且不增加心率；即刻给药过程中还能使反映心肌耗氧的指标ＨＲ(心率)×ＢＰ(平均血压)降低,说明给药后能够较快地降低血压和心肌耗氧,缓解氧的供需矛盾,取得速效。蒜氨酸疗程给药也可使收缩压和舒张压明显降低(Ｐ0.01),而且对心率影响也不大,表明蒜氨酸疗程给药后能够稳定地降低心肌耗氧、缓解氧的供需矛盾,取得较稳定的疗效。
对心肌缺血再灌注损伤时心功能的保护作用进一步的动物实验证实,蒜氨酸对心肌缺血再灌注损伤时心功能具有保护作用。用犬钳闭冠状动脉缺血再灌注模型研究蒜氨酸对犬心肌缺血再灌注的血流动力学影响。结果显示,蒜氨酸能够降低冠脉灌注压和心脏负荷,通过低压低速灌注防治再灌注损伤。结扎家兔冠状动脉前降支根部60分钟后,再灌注60分钟,动态观察不同剂量蒜氨酸对心功能与心电图的影响。
结果显示,蒜氨酸对犬急性心肌缺血再灌注损伤时的心功能具有良好的保护作用,其疗效与剂量存在对应关系。李格等观察了蒜氨酸对实验性心肌缺血再灌注损伤的作用:犬手术结扎冠状动脉10分钟后恢复灌流,在2小时内各时相抽取主动脉及冠状静脉窦血,测定血超氧化物歧化酶(SOD)和谷胱甘肽过氧化物酶(GSHPx)及内皮素(ET)的含量。
结果发现,蒜氨酸组在给药30分钟后,冠状静脉窦与主动脉SOD差值较对照组明显升高,对早期心肌缺血再灌注损伤的防治起到积极作用；蒜氨酸可使复灌1小时、复灌2小时主动脉GSHPx活性明显上升,复灌1小时冠状静脉窦GSHPx活性明显上升,蒜氨酸组复灌1小时冠状静脉窦与主动脉GSHPx差值和对照组相比也有显著统计学意义,因而有利于减轻自由基的损伤,促进心肌缺血再灌注损伤的修复；蒜氨酸使再灌注2小时主动脉和冠状静脉窦ET与阻断前、阻断10分钟、复灌1小时相比明显下降,与对照组相比有显著统计学意义,也有利于心肌缺血再灌注损伤的修复。
防治冠心病心绞痛的作用机理蒜氨酸防治冠心病心绞痛,有效改善心绞痛症状,其机理可能与改善血脂、促进血小板活化、阻止血栓形成,进而缓解冠脉痉挛、减少外周血管张力等因素有关。蒜氨酸具有降低血清中TC(胆固醇)、TG(甘油三酯)、LDL-Ｃ和ApoB(载脂蛋白Ｂ),升高HDL-C的作用。
血栓形成是心绞痛尤其是不稳定性心绞痛发病的重要因素,GMP-和Ｄ-二聚体分别为反映血小板活化和血栓形成的特异性指标。临床观察发现,蒜氨酸治疗后可使心绞痛患者血浆中GMP-和Ｄ-二聚体的水平降低,提示蒜氨酸的活血化瘀作用与抑制血小板活化和血栓形成有关。
冠状动脉发生粥样硬化部位的内皮功能失调,NO生成不足,导致血管反应性异常,易出现冠脉痉挛和收缩,从而发生心绞痛症状。临床观察证实,蒜氨酸治疗后可增加患者NOS(一氧化氮合酶)活性、升高NO水平,表明蒜氨酸改善心绞痛症状的作用机制可能还与增加NO生成,从而扩张冠状动脉和外周血管有关。
大量的研究表明大蒜及蒜氨酸具有较好的活血化瘀作用。蒜氨酸还能够迅速稳定地降低冠心病心绞痛患者的血压和心肌耗氧,显示了蒜氨酸对以血瘀为主要病机的不稳定性心绞痛的防治有良好的前景。
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